“强力破坏HIV“衣壳”，六个月后仍有活性，有望长效治疗艾滋病的候选药诞生”

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科学技术日报记者张梦然

英国《自然》杂志1日发表最新药物发现，美国科学家小组报告了一种新的长期抗逆转录病毒药物，表明有治疗hiv (人类免疫缺陷病毒)感染的可能性。 初步临床研究表明，hiv感染者单药注射后，体内病毒量减少，同时药物注射6个多月后仍在体内维持活性。

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图为hiv病毒内部及小分子蛋白结合物破坏衣壳蛋白完整性的场景，被破坏的衣壳蛋白不能完全包裹hiv基因组、逆转录酶和整合酶，不能支持病毒的复制。 图片来源:《自然》在线版

目前，全人类对艾滋病( aids )的治疗主要依赖高效的抗逆转录病毒疗法。 hiv是逆转录病毒，其逆转录过程由病毒逆转录酶进行。 人类正在进行的抗逆转录病毒治疗是将hiv感染从致命疾病变为可控的慢性疾病。 但是，这意味着艾滋病患者每天注射药物，依赖于此，可能导致耐药性hiv的发生，严重损害治疗效果。 认为需要新的长效药物，任何体内含有hiv耐药株的患者都有越来越多的治疗选择，也有助于患者的再治疗方案。

这次，美国加利福尼亚州吉利德企业科学家斯蒂芬·杨及其同事描绘了他们开发的名为“gs-6207”的小分子。 “gs-6207”破坏hiv“卡西多”——包裹病毒基因组的蛋白质外壳。 在过去研究的基础上，研究人员设计了“gs-6207”，使之与病毒衣壳蛋白质密切结合，干扰了病毒的复制。

研究小组发现，实验中，“gs-6207”对许多hiv病毒株显示出比较有效的活性，与批准的抗逆转录病毒药物协同作用，成为联合治疗方法的理想补充。

包括40名健康个人在内的临床研究表明，“gs-6207”通过注射给药整体安全、耐受性良好，注射6个多月后仍在体内维持活性。

小组随后在32名感染hiv-1但未治疗的患者中进行了一期临床试验，治疗9天后患者体内病毒量减少(但未完全清除)。 。

用于治疗hiv的小分子抗逆转录病毒药物大部分通过干扰病毒酶发挥作用，但此次最新发现支持了靶向病毒衣壳蛋白治疗hiv感染。

研究人员说，这个小分子不需要经常给药。 由于它们有可能成为预防风险群体感染hiv的候选药物，这些都需要在未来的研究中进一步进行测试。

总着重号:

自从发现抗逆转录病毒疗法能够阻止“恶魔的脚步”以来，长期药物的开发成为了抗hiv疗法的新目标。 因为抗逆转录病毒的治疗原理在于抑制病毒的复制，保存免疫功能，一旦治疗中断，就会重新激活“潜伏库”。 新出现的药物，如果每周、每月或两个月一次，也不需要高频注射就能取得效果的话，将会成为更好的患者欢迎的替代疗法。